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的名字
Lepirudin
加入数量
DB00001 (BTD00024 BIOD00024)
类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
其他蛋白质治疗
描述

Lepirudin与天然水蛭素相同,除了在分子的n端用亮氨酸取代异亮氨酸,并且在63位的酪氨酸上没有硫酸基团。它是通过酵母细胞产生的。2012年5月31日,拜耳公司停止生产lepirudin (Refludan)。

蛋白质结构
Db00001
蛋白质的化学公式
C287H440N80O110年代6
蛋白质平均体重
6963.425哒
序列
DB00001序列lvytdctesgqnlclcegsnvcqgnkcilgsdgeknqcvtgegtpkpqshndgdfeeip EEYLQ
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同义词
  • 水蛭素变种1
  • Lepirudin重组
处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束
Refludan 粉,为解决方案 50毫克 静脉注射 拜耳 2000-01-31 2013-07-26 加拿大
Refludan 50毫克/ 1毫升 静脉注射 拜耳 1998-03-06 2013-06-30 我们
Refludan 注入,解决方案,集中精神 20毫克 静脉注射 Celgene公司欧洲有限公司 1997-03-13 2012-07-27 欧盟
Refludan 注入,解决方案,集中精神 20毫克 静脉注射 Celgene公司欧洲有限公司 1997-03-13 2012-07-27 欧盟
Refludan 注入,解决方案,集中精神 50毫克 静脉注射 Celgene公司欧洲有限公司 1997-03-13 2012-07-27 欧盟
Refludan 注入,解决方案,集中精神 50毫克 静脉注射 Celgene公司欧洲有限公司 1997-03-13 2012-07-27 欧盟
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  • 产品代码
    产品代码

    一种政府认可的标识,在其监管市场内唯一标识该产品。

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类别
UNII
Y43GF64R34
化学文摘号
138068-37-8

药理学

指示

用于治疗肝素诱导的血小板减少症

药效学

Lepirudin用于粉碎血栓和减少血小板减少。它与凝血酶结合,防止血栓形成。它是一种高效、选择性和本质上不可逆的凝血酶和凝血酶抑制剂。Lepirudin的抗凝作用不需要辅助因子。Lepirudin是水蛭素的重组形式,是一种在药用水蛭中发现的内源性抗凝血剂。

的作用机制

Lepirudin与-凝血酶形成稳定的非共价复合物,从而消除其裂解纤维蛋白原和启动凝血级联的能力。凝血酶的抑制可以防止血液的级联凝结。

目标 行动 生物
一个凝血酶原
抑制剂
人类
吸收

注射后生物利用度100%

的体积分布
  • 12.2 L[健康年轻受试者(18岁,18-60岁)]
  • 18.7 L[健康老年人(n = 10, 65-80岁)]
  • 18 L[肾损伤患者(16例,肌酐清除率低于80 mL/min)]
  • 32.1 L [HIT患者(73例)]
蛋白结合
不可用
新陈代谢

Lepirudin被认为是通过分解水解母药释放氨基酸代谢的。但是,无法获得相关数据。大约48%的给药剂量通过尿液排出,尿液中含有未改变的药物(35%)和母药的其他片段。

路线的消除

Lepirudin被认为是通过分解水解母药释放氨基酸代谢的。大约48%的给药剂量通过尿液排出,尿液中含有未改变的药物(35%)和母药的其他片段。

半衰期

大约1.3小时

间隙
  • 164 ml/min[健康18-60年]
  • 139 ml/min[健康65-80年]
  • 61 ml/min〔肾脏受损〕
  • 114 ml/min [HIT(肝素致血小板减少)]
毒性

如果过量(例如aPTT值过高)出血的风险增加。

受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
通路
通路 类别
Lepirudin行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应该解释这些信息。如果您认为您正在经历交互,请立即联系医疗保健提供者。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
(1、2、6、7-3H)睾酮 (1,2,6,7- 3h)睾酮可增加Lepirudin的抗凝活性。
(R)华法林 当Lepirudin与(R)-华法林联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
(S)华法林 Lepirudin和华法林联合使用会增加出血的风险和严重程度。
1-Testosterone 1-睾酮可增加Lepirudin的抗凝血活性。
18-methyl-19-nortestosterone 18-甲基-19-去甲睾酮可提高Lepirudin的抗凝活性。
3,5-Diiodotyrosine 3,5-二碘酪氨酸可增加Lepirudin的抗凝血活性。
4-hydroxycoumarin 当Lepirudin与4-羟基香豆素联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
4-Hydroxytestosterone 4-羟基睾酮可增加Lepirudin的抗凝血活性。
5 beta-dihydrotestosterone 双氢睾酮可增加Lepirudin的抗凝血活性。
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline 7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉联合来pirudin可增加出血的风险或严重程度。
额外的数据
  • 扩展描述
    扩展描述

    对每种药物相互作用的作用机理和特殊性质的扩展描述。

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  • 严重程度
    严重程度

    每种药物相互作用的严重程度分级,从轻微到严重。

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  • 证据水平
    证据水平

    支持每种药物相互作用的证据强度的等级。

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  • 行动
    行动

    每种药物相互作用的效果分类。了解这种相互作用如何影响被试药物。

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食物相互作用
  • 避免使用草药和具有抗凝血/抗血小板活性的补充剂。例如大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦和银杏。

参考文献

一般引用
  1. Smythe MA, Stephens JL, Koerber JM, Mattson JC: lepirudin和argatroban疗效的比较。2005年10月;11(4):371-4。(PubMed: 16244762]
  2. 迟缓的B, Lecompte T, Boelhen F, Tardy-Poncet B, Elalamy我已有P,稀粥Y,狼M,弗朗索瓦•D Racadot E, Camarasa P, Blouch MT,阮F, Doubine年代,Dutrillaux F, Alhenc-Gelas M, Martin-Toutain我Bauters, Ffrench P,德迈斯特E, Grunebaum L, C羊皮,Huisse MG, Gouault-Heilmann M,鲁克V:血栓形成和主要出血的预测因素在181年的一项观察性研究中患者与lepirudin肝素诱发的血小板减少症的治疗。2006年9月1日;108(5):1492-6。2006年5月11日。(PubMed: 16690967]
  3. Lubenow N, Eichler P, Lietz T, Greinacher A: Lepirudin在肝素诱导血小板减少症患者中的应用——第三项前瞻性研究(HAT-3)的结果以及HAT-1、HAT-2和HAT-3联合分析的结果。中国农业大学学报。2005年11月;3(11):2428-36。(PubMed: 16241940]
  4. 谷歌图书(链接]
外部链接
UniProt
P01050
KEGG药物
D06880
PubChem物质
46507011
RxNav
237057
ChEMBL
CHEMBL1201666
治疗目标数据库
DAP000541
网页
PA450195
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Lepirudin
ATC代码
B01AE02——Lepirudin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1、2 终止 治疗 肺癌 1
2 完成 治疗 血栓事件 1
4 终止 治疗 肝素致血小板减少症(HIT) 1
4 撤销 治疗 肝素致血小板减少症(HIT) 1
不可用 完成 不可用 急性HIT II型(肝素致血小板减少II型) 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • Berlex实验室
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 50毫克
静脉注射 50毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
回流胆50毫克 273.19美元
乐动体育app药店不卖药也不买药。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计)
US5180668 没有 1993-01-19 2010-01-19 我们
额外的数据
  • 提交
    提交

    向有关政府申请专利的日期。

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属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 65°C Otto, A. & Seckler, R. Eur生物化学。202:67-73 (1991)
疏水性 -0.777 不可用
等电点 4.04 不可用

分类

描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生物
子课
氨基酸,肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用

目标

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶,在Arg和Lys后裂解键,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并激活因子V, VII, VIII, XIII,和与血栓调节蛋白复合物的蛋白c,在血液稳态中发挥作用…
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
参考文献
  1. Turpie AG:急性冠状动脉综合征的抗凝剂。美国心脏病学会。1999年9月2日;84(5A):2M-6M。(PubMed: 10505536]
  2. 肝素引起的血小板减少症的静脉血栓栓塞。2000年7月;6(4):343-51。(PubMed: 10912644]
  3. 埃里克森·比:预防深静脉血栓形成的新治疗选择。Semin Hematol. 2000 7月;37(3 Suppl 5):7-9。(PubMed: 11055889]
  4. 应用ecarin凝血时间(ECT)联合lepirudin治疗肝素诱导的血小板减少和体外循环。科学技术。2001年5月;33(2):117-25。(PubMed: 11467439]
  5. 体内凝血酶和纤维蛋白(ogen)在细胞因子/趋化因子产生和巨噬细胞粘附中的作用。血液。2002年2月1日;99(3):1053-9。(PubMed: 11807012]
  6. 陈晓,吉泽乐,陈一智:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究。2002年1月1日;30(1):412-5。(PubMed: 11752352]

创建于2005年6月13日07:24 /更新于2020年7月10日21:42

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