Bivalirudin

鉴定

名称
Bivalirudin
加入数量
DB00006
描述

双缬草苷是一种合成的20残留肽(凝血酶抑制剂),可可逆地抑制凝血酶。一旦与活性部位结合,凝血酶就不能激活纤维蛋白原生成纤维蛋白,而纤维蛋白是血栓形成的关键步骤。静脉注射。因为它会导致血液停滞,所以监测红细胞压积、激活部分凝血酶活时间、国际正常化比率和血压的变化是很重要的。

类型
小分子
批准,研究性
结构
拇指
重量
平均:2180.2853
同位素:2178.985813062
化学公式
C98H138N24O33
同义词
  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum
外部id
  • bg - 8967
  • BG8967

药理学

迹象

用于治疗肝素诱导的血小板减少症和预防血栓形成。双缬红霉素适用于接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者、因不稳定心绞痛或计划行PCI治疗的中高危急性冠状动脉综合征患者。

相关条件
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药效学

双缬红霉素通过直接和特异性结合循环和凝血凝血酶的催化位点和阴离子结合外体,介导凝血酶的抑制作用。由于凝血酶会缓慢的裂解凝血酶与双缬氧甙的结合,从而恢复凝血酶的活性位点,因此双缬氧甙的作用是可逆的。

的作用机制

抑制凝血酶的双方其催化部位和其阴离子结合外部位结合的动作。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,播放在血栓形成过程中心作用,作用于纤维蛋白原裂解为纤维蛋白单体和要激活因子XIII至XIIIa因子,允许纤维蛋白开发一种共价交联的框架,其稳定的血栓;凝血酶还激活因子V和VIII,进一步促进凝血酶产生,并激活血小板,刺激聚集和颗粒释放。

目标 行动 生物
一个凝血酶原
抑制剂
人类
吸收

静脉给药后,比伐卢定展品线性动力学。平均稳态浓度是通过为2.5mg / kg /小时静脉在4小时内给定的输注1毫克/公斤的followd静脉推给药后12.3 +/- 1.7mcg /毫升。

的体积分布

0.2 l /公斤

蛋白结合

除凝血酶和红细胞外,双缬草苷不与血浆蛋白结合。

新陈代谢

80%的蛋白水解切割

路线的消除

通过肾脏机制(20%)和蛋白溶解卵裂的联合作用,可以从血浆中清除双缬草苷。

半衰期
  • 肾功能正常:25分钟(正常情况下)
  • 肌酐清除10-29mL/min: 57min
  • Dialysis-dependant病人:3.5 h
间隙
  • 3.4 mL/min/kg【肾功能正常】
  • 3.4毫升/分钟/公斤[轻度肾功能]
  • 2.7毫升/分钟/公斤[中度肾功能]
  • 2.8 mL/min/kg【肾功能严重】
  • 1 mL/min/kg【透析依赖患者】
的不利影响
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毒性

基于由Gleason等人的一项研究中,未观察到不良作用水平(NOAEL)为比伐卢定,通过静脉内输注在24小时内给予大鼠,为2000毫克/公斤/ 24小时。

受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
通路
通路 类别
比伐卢定动作途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应该解释这些信息。如果您认为您正在经历交互,请立即联系医疗保健提供者。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗与双维鲁定联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当阿昔洛芬酸与双缬脲合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与双缬鲁丁联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当双缬菌素与Acenocoumarol联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高双缬草苷的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 沙丁胺醇钠与双缬脲合用可降低疗效。
Alclofenac 当阿氯芬酸与双缬脲合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当双缬菌素和阿尔地白素联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当双缬草苷与阿仑单抗联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
溶栓 当双瓦红霉素与阿替普酶联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
额外的数据
  • 扩展描述
    扩展描述

    对每种药物相互作用的作用机理和特殊性质的扩展描述。

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  • 严重程度
    严重程度

    严重等级,每种药物的相互作用,从轻微到重大。

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  • 证据级别
    证据级别

    评级的证据支持每种药物相互作用的强度。

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  • 行动
    行动

    每种药物相互作用的效果分类。了解这种相互作用如何影响被试药物。

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食物相互作用
  • 避免松果。
  • 避免使用草药和具有抗凝血/抗血小板活性的补充剂。例如大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

国际/其它品牌
Angiox/Hirulog
品牌处方产品
名称 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 销售结束 地区 图像
Angiomax 注射 250毫克/ 1 静脉注射 山德士公司 2019-08-01 不适用 我们
Angiomax 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 Medicines公司 2000-12-15 不适用 我们
Angiomax 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 卡地纳健康 2000-12-15 2014-04-30 我们
Angiomax 粉,为解决方案 250毫克 静脉注射 山德士加拿大注册 2003-05-08 不适用 加拿大
Angiomax RTU 注入,解决方案 250毫克/ 1 静脉注射 玛雅制药有限公司 2019-08-08 不适用 我们
Bivalirudin 粉,为解决方案 250毫克 静脉注射 山德士加拿大注册 不适用 不适用 加拿大
Bivalirudin注射 粉,为解决方案 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2019-04-23 不适用 加拿大
0.9%氯化钠中的双缬草苷 注射 500毫克/ 100毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2017-12-21 不适用 我们
0.9%氯化钠中的双缬草苷 注射 250毫克/ 50毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2017-12-21 不适用 我们
比伐卢定RTU 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Athenex制药事业部有限责任公司 2020年3月1日 不适用 我们
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  • 产品代码
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通用的处方产品
名称 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 销售结束 地区 图像
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 海南双城药业有限公司 2019-10-28 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 山德士公司 2015-10-23 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 山德士公司 2015年6月15日 不适用 我们
Bivalirudin 注射 250毫克/ 1 Intracavernous 雷迪博士实验室有限公司 2017年5月31日 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2018-07-27 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 5毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2018-06-05 不适用 我们
Bivalirudin 注射 250毫克/ 1 静脉注射 Cipla公司美国公司。 2018-07-16 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 5毫升 静脉注射 协议的医疗公司。 2018年11月7日 不适用 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 Sagent制药 2019-01-15 2019-01-15 我们
Bivalirudin 注射,粉末,冻干,作为溶液 250毫克/ 1 静脉注射 Hospira公司。 2015-10-05 不适用 我们
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分类

ATC代码
B01AE06——Bivalirudin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
此化合物属于一种被称为多肽有机化合物。这些是包含10或更多个氨基酸残基的肽。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
替代父母
六羧酸及其衍生物//酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/谷氨酸及其衍生物/天冬酰胺和衍生品/天冬氨酸和衍生物/异亮氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品
显示22个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/α肽/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或其衍生物/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香杂单环化合物
显示45更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
多肽(CHEBI: 59173)

化学标识符

UNII
TN9BEX005G
化学文摘号
128270-60-0
InChI关键
OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C98H138N24O33 c1-5-52 (4) 82 (96 (153) 122-39-15-23-70 (122) 92 (149) 114 - 60 (30-34-79 (134) 135) 85 (142) 111 - 59 (29-33-78 (132) 133) 86 (143) 116 - 64 (43-55-24-26-56 (123) 43-55-24-26-56) 89 (146) 118 - 67 (97 (154) 155) 40-51 (2) 3) 119 - 87 (144) 61 (31-35-80 (136) 137) 112 - 84 (141) 58 (28-32-77 (130) 131) 113 - 88 (145) 63 (42-54-18-10-7-11-19-54) 117 - 90 (147) 66 (45 - 81 (138) 139) 110 - 76 (129) 50-107-83 (140) 65 (44 - 71 (100) 124) 109 - 75 (128) 49-106-73 (126) 49-106-73 (125) 49-106-73 (127) 48-108-91 (148) 48-108-91 (68) 95 (152) 62 (20-12-36-103-98 (101) 102) 115 - 93 (150)69-22-14-37-120 (69)94 (151)57 (99)41-53-16-8-6-9-17-53 / h6-11, 16 - 19、24 - 27日,51-52,57 - 70,82123 H, 5、12 - 15、20、下,99年h2, 1-4H3, (H2,100,124) (H, 104125) (H, 105127) (H, 106126) (H, 107140) (H, 108148) (H, 109128) (H, 110129) (H, 111142) (H, 112141) (H, 113145) (H, 114149) (H, 115150) (H, 116143) (H, 117147) (H, 118146) (H, 119144) (H, 130131) (H, 132133) (H, 134135) (H, 136137) (H, 138139) (H, 154155) (H4,101,102,103) / t52 - 57 +, 58 - 59 - 60 - 61 - 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70 - 82 / mo / s1
IUPAC名称
(4 s) 4 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - (2 - {2 - [2 - (2 - {((2) 1 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 r) 2-amino-3-phenylpropanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) acetamido] acetamido} acetamido) 3-carbamoylpropanamido] acetamido} 3-carboxypropanamido] 3-phenylpropanamido] 4-carboxybutanamido] 4 - {((2 s, 3 s) 1 - [(2 s) 2 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 1 - {[(1) 1-carboxy-3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}丙][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}丁酸
微笑
CC [C 3 H](C)[C 3 H](NC(= O)[C 3 H](CCC(O)= O)NC(= O)[C 3 H](CCC(O)= O)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O

参考文献

合成参考

阿维·托维,Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi,“双瓦鲁丁的生产过程”。U.S. Patent US20070093423, issued April 26, 2007.

US20070093423
一般引用
  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K:肝素诱导血小板减少症的治疗:双缬红霉素是否有作用?药物治疗。2006年2月,26 (2):229 - 41。(PubMed: 16466327]
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA:肝素诱导的血小板减少:治疗选择和特殊考虑。药物治疗。2007年4月,27 (4):564 - 87。(PUBMED:17381384]
  3. 荡CH,Durkalski VL,纳皮JM:与患者的肝素诱导的血小板减少症的直接凝血酶抑制剂治疗的评价。药物治疗。2006年4月; 26(4):461-8。(PUBMED:16553503]
  4. Robson R:双缬脲在肾损害患者中的应用。侵入性心脏病杂志。2000年12月;12增刊F:33F-6。(PubMed: 11156732]
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM:双valirudin的药理学和临床应用综述。2010年12月8日(12日):1673-81。doi: 10.1586 / erc.10.158。(PubMed: 21108549]
  6. 双缬草苷:药理学和临床应用。心血管药物Rev. 2005冬季;23(4):345-60。(PubMed: 16614733]
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: 24小时连续输注双缬草苷的大鼠研究。毒理学。2003年5月- 6月;22(3):195-206。(PubMed: 12851152]
KEGG药物
D03136
PubChem化合物
16129704
PubChem物质
46507415
ChemSpider
10482069
BindingDB
50248103
RxNav
60819
ChEBI
59173
ChEMBL
CHEMBL2103749
治疗目标数据库
DAP000542
网页
PA10032
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bivalirudin
AHFS代码
  • 20:12.04.12 -直接凝血酶抑制剂
FDA标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 完成 预防 肝素致血小板减少症(HIT)/肝素引起的血小板减少和血栓形成 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 治疗 急性心肌梗塞(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 1
4 完成 治疗 心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/心肌梗死 1
4 完成 治疗 非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高型心肌梗死(STEMI) 1
4 完成 治疗 ST段抬高急性心肌梗死 1
4 尚未招聘 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1

药物经济学

制造商
  • 药品有限公司
包装商
  • 本场馆实验室有限公司
  • 羚羊制药公司
  • 长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
  • 药品有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,冻干,作为溶液 静脉注射 250毫克/ 1
注入,解决方案 静脉注射 250毫克/ 1
注射 Intracavernous 250毫克/ 1
注射 静脉注射 250毫克/ 1
注射,粉末,冻干,作为溶液 静脉注射 250毫克/ 5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 250毫克
粉,为解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 250毫克/ 50毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Angiomax 250mg小瓶 780.0美元 小瓶
乐动体育app药店不卖药也不买药。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5196404 没有 1993-03-23 2010-05-23 我们
CA2065150 没有 1999-12-14 2010-08-17 加拿大
US7598343 2009-10-06 2029-01-27 我们
US7582727 2009-09-01 2029-01-27 我们
额外的数据
  • 提交的
    提交的

    在其上的专利与政府相关申请的日期。

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属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0464毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.79 ChemAxon
pKa最强(基本) 11.88 ChemAxon
生理上的电荷 4 ChemAxon
氢受体数 37 ChemAxon
氢供体数 28 ChemAxon
极性表面积 901.57埃2 ChemAxon
可旋转键数 66 ChemAxon
折射性 543.33米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 215.463. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
戈塞过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 可能性
人类肠道吸收 + 0.8811
血脑屏障 - 0.996
Caco-2渗透 - 0.8319
22基板 底物 0.8692
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.647
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7858
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7959
CYP450 2C9基板 Non-substrate 0.7558
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7957
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5794
CYP450 1A2基板 Non-inhibitor 0.8977
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8331
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8894
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7784
细胞色素P450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.744
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9357
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7642
致癌性 Non-carcinogens 0.8217
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9705
大鼠急性毒性 3.1654 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9307
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.514
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
行动
抑制剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶,在Arg和Lys后裂解键,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并激活因子V, VII, VIII, XIII,和与血栓调节蛋白复合物的蛋白c,在血液稳态中发挥作用…
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
如Uniprot名称
凝血酶原
分子量
70036.295大
参考文献
  1. 斯卡特纳R:比伐卢定:新一代的抗血栓药物。专家OPIN Investig药品。2000年5月; 9(5):1119至1127年。(PUBMED:11060732]
  2. 贝茨ER:比伐卢定的经皮冠状动脉介入和急性冠脉综合征。CURR Cardiol 2001代表9月; 3(5):348-54。(PUBMED:11504570]
  3. 双缬草苷:一种直接凝血酶抑制剂。2002年1月;24(1):38-58。(PubMed: 11833835]
  4. criman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T:直接凝血酶拮抗剂双缬球蛋白联合糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂eptifibatide的药效学特征心脏杂志2002年4月;143(4):585-93。(PubMed: 11923794]
  5. 双缬红霉素:对其在急性冠脉综合征治疗中的潜在作用的综述。药。2002;62 (5):841 - 70。(PubMed: 11929334]
  6. 陈晓,吉泽乐,陈一智:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究。2002年1月1日;30(1):412-5。(PubMed: 11752352]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对多种生物的抗菌活性。在刺激PMN,MPO催化生产的...
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
如Uniprot名称
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S:双缬鲁丁通过髓过氧化物酶血管固定化降低NO生物利用度。中国药理学杂志,2008年11月;327(2):324-31。doi: 10.1124 / jpet.108.142414。Epub 2008年8月13日(PubMed: 18701766]

于2005年6月13日07:24创建药品/更新于2020年7月27日04:37

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