鉴定

的名字
溶栓
登录号
DB00009 (BTD00050 BIOD00050)
类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质为基础的治疗
溶栓剂
描述

人组织纤溶酶原激活物,纯化的,糖基化,527个残基从CHO细胞纯化

蛋白质结构
Db00009
蛋白质的化学公式
C2569H3928ñ746Ø781小号40
蛋白质平均体重
59042.3哒
序列
>阿替普酶序列SYQVICRDEKTQMIYQQHQSWLRPVLRSNRVEYCWCNSGRAQCHSVPVKSCSEPRCFNGG TCQQALYFSDFVCQCPEGFAGKCCEIDTRATCYEDQGISYRGTWSTAESGAECTNWNSSA LAQKPYSGRRPDAIRLGLGNHNYCRNPDRDSKPWCYVFKAGKYSSEFCSTPACSEGNSDC YFGNGSAYRGTHSLTESGASCLPWNSMILIGKVYTAQNPSAQALGLGKHNYCRNPDGDAK PWCHVLKNRRLTWEYCDVPSCSTCGLRQYSQPQFRIKGGLFADIASHPWQAAIFAKHRRS PGERFLCGGILISSCWILSAAHCFQERFPPHHLTVILGRTYRVVPGEEEQKFEVEKYIVH KEFDDDTYDNDIALLQLKSDSSRCAQESSVVRTVCLPPADLQLPDWTECELSGYGKHEAL SPFYSERLKEAHVRLYPSSRCTSQHLLNRTVTDNMLCAGDTRSGGPQANLHDACQGDSGG PLVCLNDGRMTLVGIISWGLGCGQKDVPGVYTKVTNYLDWIRDNMRP
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同义词
  • Alteplasa
  • 阿替普酶(重组遗传学)
  • 溶栓,重组
  • 阿替普酶,重组
  • 纤溶酶原激活物(人组织型蛋白部分)
  • rt-PA
  • T-PA
  • T-纤溶酶原激活剂
  • 组织型纤溶酶原激活剂
  • 组织型纤溶酶原激活剂阿替普酶
  • 组织型纤溶酶原激活剂,重组
  • tPA的
处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束
活化酶 工具包 100毫克/ 100毫升 静脉注射 Genentech公司 1987年11月13日 不适用 我们
活化酶 工具包 50毫克/ 50毫升 静脉注射 Genentech公司 1987年11月13日 不适用 我们
活化酶RT-PA Inj 粉剂,溶液 静脉注射 罗氏 1987年12月31日 1998年7月31日 加拿大
活化酶RT-PA Inj 粉剂,溶液 静脉注射 罗氏 1987年12月31日 1998年7月31日 加拿大
活化酶RT-PA Inj 粉剂,溶液 静脉注射 罗氏 1987年12月31日 1998年7月31日 加拿大
Cathflo 粉剂,溶液 罗氏 2002年9月26日 不适用 加拿大
Cathflo活化酶 注射剂,粉末,冻干的,对于溶液 2.2毫克/ 2毫升 静脉注射 Genentech公司 2001年9月4日 不适用 我们
其他数据可用
  • 申请编号
    申请编号

    当产品提交标签商审批时,FDA分配的唯一ID。

    了解更多
  • 产品代码
    产品代码

    将政府认可的ID唯一标识其监管市场内的产品。

    了解更多
混合产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束
活化酶RT-PA 溶栓(50毫克)+(50毫升)中 液体;粉剂,溶液 静脉注射 罗氏 1998年4月12日 不适用 加拿大
活化酶RT-PA 溶栓(100毫克)+(100ml)中 液体;粉剂,溶液 静脉注射 罗氏 1996-12-31 不适用 加拿大
Lysatec RT - 霸 溶栓(50毫克)+(50毫升)中 粉剂,溶液 静脉注射 Genentech公司 1993年12月31日 1997-08-26 加拿大
分类
UNII
1RXS4UE564
CAS号
105857-23-6

药理

迹象

用于治疗急性心肌梗死、急性缺血性中风和急性肺栓塞松解

相关条件
药效学

阿替普酶结合到血栓纤维蛋白和转换夹带的纤溶酶原为纤溶酶。它也产生在没有血纤维蛋白溶酶原的有限的转换。

作用机制

阿替普酶结合,以通过手指纤连蛋白样结构域和三环2域纤维蛋白凝块丰富。所述蛋白酶结构域然后切割纤溶酶原的精氨酸/缬氨酸键形式纤溶酶。纤溶酶反过来降低了血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。

目标 操作 生物
一个Plasminogen
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链 不可用 人类
ü尿激酶纤溶酶原激活剂表面受体 不可用 人类
ü纤溶酶原激活物抑制剂1 不可用 人类
其他数据可用
不利影响

关于已知药物不良反应的全面结构化数据,并具有统计普遍性。MedDRA和ICD10 id用于不良影响、条件和症状。

了解更多
其他数据可用
禁忌症

结构化数据,涵盖药物禁忌。每个禁忌描述了在不使用药物的情况。包括关于共同管理的限制,禁忌人群,等等。

了解更多
其他数据可用
黑盒警告

代表来自药品标签的黑框警告部分结构化数据。这些警告包括重要的和危险的风险,禁忌症,或不利影响。

了解更多
吸收
不可用
分布容积
不可用
蛋白结合
不可用
新陈代谢
不可用
消除路线
不可用
半衰期
不可用
间隙
不可用
毒性
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
途径
类别
溶栓作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应该解释这些信息。如果您认为您正在经历交互,请立即联系医疗保健提供者。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药品 相互作用
(1,2,6,7- 3 H-)睾酮 (1,2,6,7- 3 H-)睾酮可能会增加阿替普酶的抗凝血活性。
(R)-warfarin 风险或出血的严重程度可以当阿替普酶与结合增加(R)-warfarin。
(S)华法林 风险或出血的严重程度可以当阿替普酶与(S)-Warfarin组合来增加。
1-Testosterone 1-睾酮可能会增加阿替普酶的抗凝血活性。
18-methyl-19-nortestosterone 18-甲基-19-去甲睾酮可能会增加阿替普酶的抗凝血活性。
3,5-Diiodotyrosine 3,5-二碘酪氨酸可增加阿替普酶的抗凝活性。
4-羟基香豆素 风险或出血的严重程度可以当阿替普酶与4-羟基香豆素组合来增加。
4-Hydroxytestosterone 4-羟基睾酮可增加阿替普酶的抗凝活性。
5beta双氢 双氢睾酮可增加阿替普酶的抗凝活性。
7,8-二氯1,2,3,4-四氢 7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉与阿替普酶联用可增加出血的风险或严重程度。
其他数据可用
  • 扩展描述
    扩展描述

    每种药物相互作用的操作和特定性能的机制的扩展描述。

    了解更多
  • 严重
    严重

    严重等级,每种药物的相互作用,从轻微到重大。

    了解更多
  • 证据水平
    证据水平

    支持每种药物相互作用的证据强度的等级。

    了解更多
  • 行动
    行动

    一个效果类别,每种药物的相互作用。知道这种相互作用如何影响标的药物。

    了解更多
食物相互作用
不可用

参考

一般参考
不可用
外部链接
UniProt的
P00750
基因库
L00153
KEGG药物
D02837
PubChem物质
46507035
RxNav
8410
ChEMBL
CHEMBL1201593
治疗目标数据库
DAP000203
PharmGKB
PA164776730
RxList
RxList药品页
Drugs.com
Drugs.com药品页
维基百科
溶栓
ATC代码
B01AD02 - 阿替普酶 S01XA13 - 阿替普酶
ahf代码
  • 20:12.20 - 溶栓剂
FDA的标签
下载 (1.98 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
状态 目的 条件
1 已完成 治疗 视网膜中央静脉阻塞(CRVO) 2
1 已完成 治疗 中风 1
1 已完成 治疗 系统性栓塞/血栓性静脉炎 1
1 尚未招聘 治疗 健康志愿者 1
1 招聘 治疗 包裹性还是非引流恶性胸腔积液 1
1 暂停 治疗 腹膜透析疗法/腹膜透析,连续便携式 1
1 终止 卫生服务研究 化疗、辅助/端口-A-蛋白酶/肿瘤,实体 1
1 终止 治疗 中风 1
1 终止 治疗 血栓性事件 1
1 取消 治疗 中风,缺血性 1
1、2 已完成 治疗 中风 1
1、2 已完成 治疗 未指定的成人实体瘤,方案特异性 1
1、2 取消 预防 脑动脉瘤/大脑血管痉挛/脑积水/蛛网膜下腔出血 1
2 激活未招聘 治疗 高血压性脑出血 1
2 激活未招聘 治疗 中风、急性 1
2 激活未招聘 治疗 中风,缺血性 1
2 已完成 预防 中心静脉导管相关血流感染/中心静脉导管血栓形成 1
2 已完成 治疗 腹腔脓肿/盆腔脓肿 1
2 已完成 治疗 在急性下肢深静脉血栓形成 1
2 已完成 治疗 急性缺血性卒中(AIS) 1
2 已完成 治疗 急性周围动脉闭塞 1
2 已完成 治疗 脑出血 2
2 已完成 治疗 脑血管中风 1
2 已完成 治疗 梗死、脑/中风/中风,缺血性 1
2 已完成 治疗 脑室出血 1
2 已完成 治疗 心肌梗死 1
2 已完成 治疗 中风 3
2 已完成 治疗 中风,缺血性 1
2 尚未招聘 治疗 急性缺血性卒中(AIS) 1
2 尚未招聘 治疗 中心静脉置管/恶性肿瘤 1
2 尚未招聘 治疗 缺血性脑血管意外 1
2 招聘 治疗 急性肺栓塞 1
2 招聘 治疗 急性呼吸窘迫综合征(ARDS)/新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注/呼吸衰竭/严重急性呼吸系统综合症 1
2 招聘 治疗 冠状病毒病/新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 1
2 招聘 治疗 肺栓塞 1
2 招聘 治疗 中风、急性 1
2 招聘 治疗 中风,急性,缺血性中风 1
2 招聘 治疗 中风,缺血性 2
2 暂停 治疗 健康志愿者/塑型性支气管炎/蛋白丢失性肠病 1
2 终止 治疗 在脊髓前动脉损伤(ASA)/四肢运动无力/温度和表面感觉/尿潴留或肠道紊乱 1
2 终止 治疗 中风 1
2 未知的状态 治疗 动脉瘤性蛛网膜下腔出血/脑室出血 1
2 未知的状态 治疗 中风 2
2 取消 治疗 大脑中动脉/神经系统疾病 1
2 取消 治疗 肺癌/胸膜腔积液 1
2 取消 治疗 中风 1
2,3 激活未招聘 治疗 渗出性黄斑变性/视网膜出血 1
2,3 招聘 治疗 中风,缺血性 1
2,3 终止 治疗 脓肿 1
2,3 终止 治疗 窦血栓形成,颅内 1
2,3 取消 治疗 中风,缺血性 1
3 激活未招聘 治疗 中风 1
3 已完成 治疗 急性肺栓塞/大面积肺栓塞/肺栓塞/肺血栓栓塞症/亚大块肺栓塞 1
3 已完成 治疗 心绞痛/心血管心脏病/冠心病(CHD)/心脏疾病/心肌梗死/心肌缺血 1
3 已完成 治疗 心血管心脏病/冠心病(CHD)/心脏疾病/心肌梗死/心肌缺血 2
3 已完成 治疗 脑出血 1
3 已完成 治疗 脑梗死/缺血,脑 1
3 已完成 治疗 脑血管意外/中风 2
3 已完成 治疗 深静脉血栓形成/后血栓性综合症/Postphlebitic综合征/静脉血栓形成,/静脉血栓栓塞症 1
3 已完成 治疗 脑室出血 1
3 已完成 治疗 心肌梗死 2
3 已完成 治疗 脓胸 1
3 已完成 治疗 中风 4
3 已完成 治疗 中风,缺血性 1
3 尚未招聘 治疗 肺栓塞 2
3 尚未招聘 治疗 中风,缺血性 1
3 招聘 治疗 急性缺血性中风 1
3 招聘 治疗 急性肺栓塞/肺栓塞 1
3 招聘 治疗 导管阻塞/血栓性事件 1
3 招聘 治疗 视网膜中央动脉阻塞 1
3 招聘 治疗 脑血管病/中风、急性/中风,缺血性 1
3 招聘 治疗 心肌梗死/经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 1
3 招聘 治疗 肺栓塞 1
3 招聘 治疗 ST段抬高心肌梗死(STEMI) 1
3 招聘 治疗 中风、急性/血栓形成,颅内 1
3 招聘 治疗 中风,缺血性 1
3 招聘 治疗 蛛网膜下腔出血 1
3 终止 治疗 脓肿、腹腔 1
3 终止 治疗 急性缺血性卒中(AIS) 1
3 终止 治疗 缺血,脑/中风 1
3 终止 治疗 中风 1
3 取消 治疗 深静脉血栓形成/后血栓性综合症/血栓形成后综合征/静脉血栓形成, 1
3 取消 治疗 积脓 1
4 激活未招聘 治疗 肺栓塞和血栓形成 1
4 激活未招聘 治疗 ST段抬高急性心肌梗死 1
4 激活未招聘 治疗 中风,缺血性 1
4 已完成 治疗 急性st段抬高型心肌梗死 1
4 已完成 治疗 深静脉血栓形成/后血栓性综合症/血栓形成后综合征 1
4 已完成 治疗 功能失调性中心静脉进入设备(CVADS) 1
4 已完成 治疗 胸膜疾病 1
4 已完成 治疗 胸膜疾病/胸膜腔积液/脓胸 1
4 已完成 治疗 肺栓塞/血栓栓塞 1
4 已完成 治疗 中风 1
4 尚未招聘 治疗 肺栓塞/肺栓塞亚急性海量/急性肺心病的肺栓塞/肺栓塞合并肺梗塞/右心室功能障碍/右心室衰竭 1
4 招聘 治疗 积脓/Parapneumonic积液/胸膜疾病/胸膜腔感染 1
4 招聘 治疗 肺栓塞/肺动脉高压(PH)/右心室功能障碍/血栓栓塞 1
4 招聘 治疗 中风 2
4 终止 治疗 Argatroban, Rt-PA 1
4 终止 治疗 大脑中动脉梗死 1
4 终止 治疗 血栓性事件 1
4 未知的状态 不可用 这项研究将提供数据急性PE例体会那些需要行溶栓治疗比较LMWH的安全对战UFH 1
4 未知的状态 治疗 故障;导管/血液透析导管的机械性并发症/血栓性事件 1
4 未知的状态 治疗 肺栓塞/肺血栓栓塞症 1
不可用 激活未招聘 不可用 缺血性中风 1
不可用 激活未招聘 治疗 肾功能不全,慢性 1
不可用 已完成 不可用 高血压性脑出血/损伤,脑/脑室出血 1
不可用 已完成 不可用 中风 3
不可用 已完成 不可用 中风,缺血性 1
不可用 已完成 诊断 心肌梗死/心肌损伤/心肌坏死/ST段抬高心肌梗死(STEMI) 1
不可用 已完成 预防 移植,肾/移植、肝 1
不可用 已完成 治疗 急性缺血性卒中(AIS) 1
不可用 已完成 治疗 细菌性胸腔积液以外的结核病/胸腔积液肺部感染 1
不可用 已完成 治疗 人工瓣膜血栓形成 1
不可用 已完成 治疗 视网膜破裂动脉瘤的宏/黄斑出血 1
不可用 已完成 治疗 中风,缺血性 2
不可用 尚未招聘 治疗 所有患者的缺血性脑血管中风老年人≥18岁男女的 1
不可用 招聘 不可用 溶栓/死亡/中风、急性/溶栓治疗 1
不可用 招聘 不可用 中风 1
不可用 招聘 其他 侧支循环,任何网站 1
不可用 招聘 治疗 缺血,脑/中风 1
不可用 招聘 治疗 肾脏疾病 1
不可用 终止 不可用 心肌梗死 1
不可用 终止 不可用 中风,缺血性/短暂性脑缺血发作(TIA) 1
不可用 终止 治疗 急性缺血性中风 1
不可用 终止 治疗 导管故障/凝结透析导管/透析导管鞘纤维蛋白 1
不可用 终止 治疗 脑卒中/脑血管意外 1
不可用 终止 治疗 糖尿病性黄斑水肿(DME) 1
不可用 终止 治疗 中风、急性 1
不可用 未知的状态 不可用 中风 1
不可用 未知的状态 不可用 中风,缺血性 1
不可用 未知的状态 治疗 积脓/胸膜腔积液 1
不可用 取消 不可用 急性冠脉综合征(ACS)/非ST段抬高型心肌梗死/ST段抬高型心肌梗死/ST段抬高心肌梗死(STEMI)/不稳定型心绞痛 1
不可用 取消 不可用 中风,缺血性 1

药物经济学

制造商
不可用
包装商
  • 基因泰克公司。
剂型
形成 路线 强度
工具包 静脉注射 100毫克/ 100毫升
工具包 静脉注射 50毫克/ 50毫升
液体;粉,为解决方案 静脉注射
粉剂,溶液 静脉注射
粉剂,溶液
注射剂,粉末,冻干的,对于溶液 静脉注射 2.2毫克/ 2毫升
粉剂,溶液 静脉注射
价格
单位介绍 成本 单元
活性酶100mg瓶 4779.71USD 小瓶
的Activase 50毫克小瓶 2389.85美元 小瓶
Cathflo活化酶2毫克小瓶 106.33USD 小瓶
乐动体育appDrugBank不卖也不买毒品。定价信息仅供参考之用提供。
专利
不可用

属性

液体
实验性质
属性 资源
熔点(°C) 60℃下 Novokhatny, V.V.等,J. Biol。化学266:12994 - 123002 (1991)
疏水性 -0.516 不可用
等电点 7.61 不可用

分类

描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生物
子类
氨基酸,肽,及类似物
直接父
选择父母
不可用
取代
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用

目标

种类
蛋白
生物
人类
药理作用
是的
操作
活化剂
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特殊功能
纤溶酶溶解血凝块的纤维蛋白和作为在各种其它过程,包括胚胎发育,组织重塑,肿瘤侵袭,和炎症的蛋白水解的因素。在...
基因名称
PLG
Uniprot ID
P00747
Uniprot名字
Plasminogen
分子量
90568.415大
参考
  1. 朗斯塔夫C,威廉姆斯S,Thelwell C:纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的溶栓治疗期间的调节。心血管血液学代理医学化学。2008年7月; 6(3):212-23。[PUBMED:18673235]
  2. 梅兰德里G,Vagnarelli楼卡拉布雷斯d,Semprini楼南尼S,布兰齐答:替奈普酶的回顾(TNKase)在急性心肌梗死的治疗。VASC健康风险MANAG。2009; 5(1):249-56。epub的2009年4月8PUBMED:19436656]
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD: st段抬高心肌梗死的纤溶剂治疗药物治疗。2007年11月,27 (11):1558 - 70。[PubMed: 17963464]
  4. 陈X,姬ZL,陈YZ:TTD:治疗目标数据库。核酸研究。2002年1月1日; 30(1):412-5。[PubMed: 11752352]
种类
蛋白
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
结构分子活动
特殊功能
由蛋白酶切割凝血酶产量单体,其与纤维蛋白原β(FGB),纤维蛋白原伽马(FGG),聚合到一起而形成不溶性的血纤维蛋白基质。纤维蛋白具有重要功能...
基因名称
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455大
参考
  1. 朗斯塔夫C,威廉姆斯S,Thelwell C:纤维蛋白结合和纤溶酶原激活剂的溶栓治疗期间的调节。心血管血液学代理医学化学。2008年7月; 6(3):212-23。[PUBMED:18673235]
  2. 梅兰德里G,Vagnarelli楼卡拉布雷斯d,Semprini楼南尼S,布兰齐答:替奈普酶的回顾(TNKase)在急性心肌梗死的治疗。VASC健康风险MANAG。2009; 5(1):249-56。epub的2009年4月8PUBMED:19436656]
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD: st段抬高心肌梗死的纤溶剂治疗药物治疗。2007年11月,27 (11):1558 - 70。[PubMed: 17963464]
种类
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
馆长评论
这种目标行动的证据在文献中是有限的。
通用函数
尿激酶型纤溶酶原激活剂受体活性
特殊功能
充当尿激酶型纤溶酶原激活剂的受体。起到定位和促进纤维蛋白溶酶的形成作用。介导U的蛋白酶解依赖性信号转导的激活作用-...
基因名称
PLAUR
Uniprot ID
Q03405
Uniprot名字
尿激酶纤溶酶原激活剂表面受体
分子量
36977.62达
种类
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特殊功能
丝氨酸蛋白酶抑制剂。这种抑制剂充当组织型纤溶酶原激活剂,尿激酶,蛋白C和蛋白裂解酶-3 / TMPRSS7“诱饵”。它与PLAT快速的交互可以充当主要CON ...
基因名称
SERPINE1
Uniprot ID
P05121
Uniprot名字
纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量
45059.695大
参考
  1. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD: st段抬高心肌梗死的纤溶剂治疗药物治疗。2007年11月,27 (11):1558 - 70。[PubMed: 17963464]

药物于2005年6月13日创建/更新于2020年6月25日04:07

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