鉴定

名称
干扰素α-N1
登录号
DB00011(BTD00096,BIOD00096,DB00084)
类型
生物技术
批准,研究性
生物分类
蛋白质为基础的治疗
干扰素
描述

纯化天然(n为自然)糖基化的人干扰素α蛋白的残基166

蛋白质结构
Db00011
蛋白质化学式
C860H1353ñ227Ø255小号9
蛋白质平均体重
19241.1达
序列
> DB00011序列CDLPQTHSLGSRRTLMLLAQMRKISLFSCLKDRHDFGFPQEEFGNQFQKAETIPVLHEMI QQIFNLFSTKDSSAAWDETLLDKFYTELYQQLNDLEACVIQGVGVTETPLMKEDSILAVR KYFQRITLYLKEKKYSPCAWEVVRAEIMRSFSLSTNLQESLRSKE
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同义词
  • 干扰素α-N1(INS)
处方产品
名称 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 销售结束
Wellferon 10次注射000 000unit / ml的 液体 肌肉注射;皮下 威康基金会有限公司 1992年12月31日 2000-08-01 加拿大
Wellferon汽化室3000000unit / ml的 液体 肌肉注射;皮下 威康基金会有限公司 1992年12月31日 2000-08-01 加拿大
其他数据可用
  • 申请编号
    申请编号

    当一个产品被提交由贴标批准由美国FDA指定的唯一ID。

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  • 产品代码
    产品代码

    将政府认可的ID唯一标识其监管市场内的产品。

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国际/其它品牌
Wellferon(葛兰素史克)
分类
UNII
41697D4Z5C
CAS号
74899-72-2

药理

迹象

用于治疗性病或生殖器疣引起的人类乳头瘤病毒

药效学

上调MHC I蛋白的表达,允许增加来自病毒抗原的肽的呈现。这增强了为细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的前驱物的CD8 + T细胞和活化使得巨噬细胞对CTL介导的杀伤一个更好的目标。干扰素α也诱导几个关键的抗病毒介导的合成,包括2'-5' 寡腺苷酸合成酶(2'-5' A合成酶)和蛋白激酶R.

作用机制

干扰素α结合于I型干扰素受体(IFNAR1和IFNAR2c),其在二聚化,激活2的Jak(Janus激酶)酪氨酸激酶(JAK1和TYK2)。这些transphosphorylate自己和磷酸化的受体。磷酸化受体INFAR然后结合于STAT1和STAT2(信号转导和转录激活因子),该二聚化并激活多个(〜100)的免疫调节和抗病毒的蛋白质。干扰素α结合较少稳定地对I型干扰素受体比干扰素β。

目标 操作 生物
一个干扰素α/β受体2
激动剂
人类
一个干扰素α/β受体1
激动剂
人类
吸收
无法使用
分布容积
无法使用
蛋白结合
无法使用
代谢
无法使用
消除路线
无法使用
半衰期

1.2小时(哺乳动物网织红细胞,体外);> 20小时(酵母,体内);> 10小时(大肠杆菌,体内)。

净空
无法使用
毒性
无法使用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
途径
无法使用
药物基因组学效果/美国存托凭证Browse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
此信息不应该在没有医疗服务提供者的帮助下进行解释。如果您认为您所遇到的相互作用,立即联系医务人员。缺乏交互的并不一定意味着不存在相互作用。
药品 相互作用
(R)-warfarin 的代谢(R)-warfarin可以当与干扰素α-N1结合降低。
(S)-Warfarin 当(S)-Warfarin与干扰素α-N1结合可以增加出血风险或严重性。
2-甲氧基乙醇 当干扰素α-N1与2-甲氧基乙醇组合可以增加的不良反应的风险或严重性。
3-异丁基-1-甲基-7H-黄嘌呤 3-异丁基-1-甲基-7H-黄嘌呤的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
4-羟基香豆素 风险或出血的严重程度时,4-羟基香豆素与干扰素α-N1组合而增加。
6-O-苄基 6-O-苄基鸟嘌呤的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
7-脱氮鸟嘌呤 7-脱氮鸟嘌呤的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
7,9-Dimethylguanine 7,9- Dimethylguanine的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
8氮鸟嘌呤 8-氮杂鸟嘌呤的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
8-氯 8-氯的代谢能当与干扰素α-N1结合降低。
其他数据可用
  • 扩展描述
    扩展描述

    每种药物相互作用的操作和特定性能的机制的扩展描述。

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  • 严重
    严重

    严重等级,每种药物的相互作用,从轻微到重大。

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  • 证据级别
    证据级别

    评级的证据支持每种药物相互作用的强度。

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  • 行动
    行动

    一个效果类别,每种药物的相互作用。知道这种相互作用如何影响标的药物。

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食物相互作用
  • 避免饮酒。

参考

综合参考

弗拉基米尔G. Debabov,评委D. Tsygankov,安德烈J. Chistoserdov,叶夫D.斯维尔德洛夫,拉拉S. Izotova,谢尔盖V.科斯特罗夫,尤E. Sterkin,弗拉基米尔P.库兹涅佐夫,谢尔盖V.别利亚耶夫,加林娜S. Monastyrskaya,伊琳娜S. Salomatina,格里戈里米M. Dolganov,谢尔盖G.含砷,谢尔盖A. Tsarev,评委I.科兹洛夫,亚历山大Y. Strongin,弗谢沃洛德I.奥加尔科夫,评委A.奥夫钦尼科夫,“方法用于生产人类白细胞干扰素α-2“。美国专利US4680260,发行一月,1982年。

US4680260
一般参考
无法使用
外部链接
UniProt的
P01563
基因库
J00207
PubChem识别物质
46506227
RxNav
202912
ChEMBL
CHEMBL2108509
治疗目标数据库
DAP001280
PharmGKB
PA164746538
ATC代码
L03AB06 - 干扰素α-N1

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
状态 目的 条件 计数
1 已完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡波西肉瘤(KS) 2
2 已完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
无法使用 已完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2

药物经济学

制造商
无法使用
包装商
无法使用
剂型
形成 路线 强度
液体 肌肉注射;皮下
价格
无法使用
专利
无法使用

属性

液体
实验性质
属性 资源
熔点(℃) 61℃ Beldarrain,A。等人,Biochemistry 38:7865-7873(1999)
疏水性 -0.336 无法使用
等电点 5.99 无法使用

分类

描述
无法使用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子类
氨基酸,肽,及类似物
直接父
替代父母
无法使用
取代
无法使用
分子结构
无法使用
外部描述符
无法使用

目标

蛋白
生物
人类
药理作用
操作
激动剂
一般功能
I型干扰素受体的活性
特殊功能
与IFNAR1结合形成的I型干扰素受体。受体干扰素α和β。参与干扰素介导的STAT1,STAT2和STAT3激活。亚型1和亚型2直销...
基因名称
IFNAR2
如Uniprot ID
P48551
如Uniprot名称
干扰素α/β受体2
分子量
57758.24达
参考
  1. Overington JP,铝Lazikani B,霍普金斯AL:有多少药物靶点​​有哪些?LDsports备用纳特冯药物发现。2006年12月; 5(12):993-6。[PUBMED:17139284]
  2. Imming P,犯罪C,迈耶 - 答:药品,他们的目标和药物靶点的性质和数量。LDsports备用纳特冯药物发现。2006年10月; 5(10):821-34。[PUBMED:17016423]
  3. Krown SE:干扰素治疗肾细胞癌。现状和未来前景。癌症。1987年2月1日; 59(3增刊):647-51。[PUBMED:10822464]
  4. 石井K,筱原男,泽男,Kogame男,冰上K,佐野男,森田T,角野Y:干扰素α受体2基因表达通过在病人外周血单核细胞与丙型肝炎病毒基因型1的高病毒载量表示氨基的取代酸70的核心区域。Intervirology。2010; 53(2):105-10。DOI:10.1159 / 000264200。2009年EPUB十二月3PUBMED:19955815]
  5. 陈X,姬ZL,陈YZ:TTD:治疗目标数据库。核酸研究。2002年1月1日; 30(1):412-5。[PUBMED:11752352]
蛋白
生物
人类
药理作用
操作
激动剂
一般功能
I型干扰素受体的活性
特殊功能
与IFNAR2结合形成的I型干扰素受体。受体干扰素α和β。结合I型干扰素触发酪氨酸磷酸化一些蛋白质,包括JA的...
基因名称
IFNAR1
如Uniprot ID
P17181
如Uniprot名称
干扰素α/β受体1
分子量
63524.81达
参考
  1. Overington JP,铝Lazikani B,霍普金斯AL:有多少药物靶点​​有哪些?LDsports备用纳特冯药物发现。2006年12月; 5(12):993-6。[PUBMED:17139284]
  2. Imming P,犯罪C,迈耶 - 答:药品,他们的目标和药物靶点的性质和数量。LDsports备用纳特冯药物发现。2006年10月; 5(10):821-34。[PUBMED:17016423]
  3. Krown SE:干扰素治疗肾细胞癌。现状和未来前景。癌症。1987年2月1日; 59(3增刊):647-51。[PUBMED:10822464]
  4. 石井K,筱原男,泽男,Kogame男,冰上K,佐野男,森田T,角野Y:干扰素α受体2基因表达通过在病人外周血单核细胞与丙型肝炎病毒基因型1的高病毒载量表示氨基的取代酸70的核心区域。Intervirology。2010; 53(2):105-10。DOI:10.1159 / 000264200。2009年EPUB十二月3PUBMED:19955815]
  5. 陈X,姬ZL,陈YZ:TTD:治疗目标数据库。核酸研究。2002年1月1日; 30(1):412-5。[PUBMED:11752352]

蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
氧化还原酶活性,作用于配对的供体,和一个氧原子的掺入或还原分子氧的,还原的黄素或黄素蛋白如一个供体和其掺入
特殊功能
细胞色素P450是一组血红素 - 硫醇盐单加氧酶的。在肝微粒体中,这种酶是参与NADPH依赖性电子传递途径。它氧化的各种结构联合国...
基因名称
CYP1A2
如Uniprot ID
P05177
如Uniprot名称
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76达
参考
  1. Delaporte E,拉顿KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2通过产生干扰素α/β诱导条件在转录和转录后水平下调。生命科学。1997; 60(10):787-96。DOI:10.1016 / s0024-3205(97)00006-4。[PUBMED:9064483]

于2005年6月13日07:24创建药品/更新于2020年6月12日10:51

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