鉴定

名称
Remdesivir
登录号
DB14761
描述

Remdesivir,或GS-5734,是首先在文献于2016年描述为埃博拉的潜在治疗的三磷酸腺苷类似物。12017年,其对冠状病毒科病毒的活性也证明了。2Remdesivir还正在研究作为一种潜在的治疗SARS-CoV的-2,负责COVID-19的冠状病毒。LDsports彩票投注48

Remdesivir是2020年5月1日授予FDA紧急使用授权。11这是不一样的作为FDA的批准。12

类型
小分子
研究性
结构体
拇指
重量
平均:602.585
同位素:602.225399109
化学式
C27H35ñ6Ø8P
同义词
  • Remdesivir
  • Remdésivir
  • Remdesivirum
外部ID
  • GS 5734
  • GS-5734

药理

迹象

Remdesivir有FDA紧急使用授权适用于成人和儿童使用的疑似或确诊COVID-19在医院的血氧饱和度≤94%。LDsports彩票投注13这是不一样的作为FDA的批准。12

FDA的紧急使用授权表明患者≥40公斤或5每天一次200毫克的负荷剂量毫克/公斤,每天一次在患者3.5千克至小于40kg,接着在患者每天一次100毫克≥40公斤的维持剂量或为2.5mg / kg,每天患者一次3.5公斤至小于40公斤。13患者不需要有创机械通气或体外膜肺氧合(ECMO)应及时治疗5天(包括第1天的负荷剂量),长达10天,如果他们没有表现出改善。13需要有创机械通气或ECMO患者应10天进行治疗。13

临床试验中使用200毫克的治疗方案,每天一次的第一天,其次是每天一次,另一个9天100毫克。6910早期数据表明,一些患者可能只有5天的治疗中获益。8

Remdesivir最初研究作为埃博拉病毒治疗,但有潜力治疗多种RNA病毒。1它针对冠状病毒(冠状病毒)病毒家族的,如SARS冠状病毒和MERS-CoV的活动,在2017年被描述,2并且它也正在研究作为SARS-COV-2感染的潜在治疗。47

相关条件
禁忌症及黑盒警告
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药效学

Remdesivir是用于抑制RNA聚合酶的作用核苷类似物。3行动的持续时间适中,因为它是每日一次。13患者应关于输注相关反应,转氨酶升高的风险被建议,并且当与结合潜在功效降低羟氯喹要么氯喹13

作用机制

Remdesivir是一种核苷类似物,预计将抑制RNA聚合酶的作用。3通过掺入RNA,额外的核苷酸不能被添加,则终止RNA转录。3与RNA突变的病毒聚合酶发展到remdesivir部分抗性已被证明是少感染。3

目标 操作 生物
ü复制酶聚1AB
抑制剂
SARS冠状病毒
üRNA指导的RNA聚合酶大号
抑制剂
扎伊尔埃博拉病毒(菌株马英嘉-76)
吸收

把10mg / kg的静脉内剂量给予短尾猴分发到睾丸,附睾,眼,并在4h内脑。1

分布容积

数据有关remdesivir的分布容积是不容易获得。

蛋白结合

数据有关的蛋白质remdesivir的结合是不容易获得。

代谢

Remdesivir主要是代谢为三磷酸代谢物。12

悬停在产品下方视图反应伙伴

消除路线

Remdesivir是74%在尿中消除,并且18%在粪便中排出。13回收的剂量的49%是在代谢物的形式GS-441524和10%被回收作为未代谢母体化合物。13

半衰期

把10mg / kg的非人类灵长类动物静脉内剂量具有0.39H的血浆半衰期。1三磷酸核苷代谢产物具有14h的非人类灵长类动物的半衰期。1三磷酸核苷代谢产物具有大约20小时在人体内的半衰期。2

净空

数据有关remdesivir的间隙不容易买到。

不利影响
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毒性

关于remdesivir的过量的数据是不容易获得。13其他核苷类似物阿昔洛韦一样过量使用可对症支持治疗管理。

受影响的生物
  • SARS冠状病毒
  • SARS-CoV-2
途径
无法使用
药物基因组学效果/美国存托凭证Browse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
此信息不应该在没有医疗服务提供者的帮助下进行解释。如果您认为您所遇到的相互作用,立即联系医务人员。缺乏交互的并不一定意味着不存在相互作用。
药品 相互作用
氯喹 Remdesivir的治疗功效可与氯喹使用时被降低。
羟氯喹 Remdesivir的治疗功效可与羟氯喹使用时被降低。
其他数据可用
  • 扩展描述
    扩展描述

    每种药物相互作用的操作和特定性能的机制的扩展描述。

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  • 严重
    严重

    严重等级,每种药物的相互作用,从轻微到重大。

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  • 证据级别
    证据级别

    评级的证据支持每种药物相互作用的强度。

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  • 行动
    行动

    一个效果类别,每种药物的相互作用。知道这种相互作用如何影响标的药物。

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食物相互作用
没有互动发现。

制品

品牌处方产品
名称 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 销售结束 地区 图片
Remdesivir 注射剂,粉末,冻干的,对于溶液 100毫克/升 静脉 吉利德科学公司 2020年5月1日 不适用 美国国旗
Remdesivir 注射 5毫克/ 1毫升 静脉 吉利德科学公司 2020年5月1日 不适用 美国国旗
其他数据可用
  • 申请编号
    申请编号

    当一个产品被提交由贴标批准由美国FDA指定的唯一ID。

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  • 产品代码
    产品代码

    将政府认可的ID唯一标识其监管市场内的产品。

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未批准/其他产品
名称 配料 剂量 路线 贴标机 市场开始 销售结束 地区 图片
Remdesivir Remdesivir(100毫克/升) 注射剂,粉末,冻干的,对于溶液 静脉 吉利德科学公司 2020年5月1日 不适用 美国国旗
Remdesivir Remdesivir(5毫克/ 1mL)中 注射 静脉 吉利德科学公司 2020年5月1日 不适用 美国国旗

分类

药品分类
化学分类学由...提供Classyfire
描述
此化合物属于一种被称为α氨基酸酯有机化合物。这些是α氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机羧酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子类
氨基酸,肽,及其类似物
直接父
α氨基酸酯
替代父母
C-糖基化合物的/丙氨酸及衍生物/戊糖/吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪/磷酸双酯的单酰胺/苯氧基化合物/取代吡咯/有机磷酰胺/Imidolactams/1,2,4-三嗪
显示15个
取代
-1,2,4-三嗪/1,2-二醇/丙氨酸或其衍生物//α-氨基酸酯//芳香的多环化合物,/氮杂环//C-糖基化合物
显示34以上
分子结构
芳香杂多环化合物
外部描述符
无法使用

化工标识符

UNII
3QKI37EEHE
CAS号
1809249-37-3
INCHI关键
RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N
INCHI
INCHI = 1S / C27H35N6O8P / c1-4-18(5-2)13-38-26(36)17(3)32-42(37,41-19-9-7-6-8-10-19)39-14-21-23(34)24(35)27(15-28,40-21)22-12-11-20-25(29)30-16-31-33(20)22 / H6-12,16-18,21,23-24,34-35H,4-5,13-14H2,1-3H3,(H,32,37)(H2,29,30,31)/ t17-,21 +,23 +,24 +,27-,42- / M0 / S1
IUPAC名称
2-乙基丁基(2S)-2 - {[(S) - {[(2R,3S,4R,5R)-5- {4-氨基吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪-7-基} -5-氰基-3,4- dihydroxyoxolan -2-基]甲氧基}(苯氧基)磷酰基]氨基}丙酸乙酯
SMILES
CCC(CC)COC(= O)[[电子邮件保护]](C)N [[电子邮件保护]](= O)(OC [[电子邮件保护]] 1O [[电子邮件保护]](C#N)([[电子邮件保护]](O)[[电子邮件保护]] @H 1O)C1 = CC = C2N1N = CN = C2N)OC1 = CC = CC = C1

参考

一般参考
  1. 沃伦TK,约旦R,罗MK,雷AS,Mackman RL,Soloveva V,西格尔d,门阶男,班尼斯特R,辉HC,拉尔森N,Strickley R,韦尔斯Ĵ,Stuthman KS,凡通厄伦SA,加尔萨NL,唐纳利G,舒特尔夫AC,Retterer CJ,Gharaibeh d,Zamani R,肯尼T,伊顿BP,污秽物E,韦尔奇LS,贡鲍L,威尔森CL,尼科尔斯DK,努斯JE,内格尔ER,Kugelman JR,帕拉西奥斯G,Doerffler E,内维尔S,卡拉格E,克拉克MO,张L,卢W,罗斯B,王琪,春K,沃尔夫L,Babusis d,公园Y,流浪KM,Trancheva我,冯JY,Barauskas O,徐Y,黄P,Braun MR, Flint M, McMullan LK, Chen SS, Fearns R, Swaminathan S, Mayers DL, Spiropoulou CF, Lee WA, Nichol ST, Cihlar T, Bavari S: Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys. Nature. 2016 Mar 17;531(7594):381-5. doi: 10.1038/nature17180. Epub 2016 Mar 2. [PUBMED:26934220]
  2. 希恩TP,西姆斯交流,格雷厄姆RL,Menachery VD,Gralinski LE,案例JB,Leist SR,Pyrc K,冯JY,Trantcheva我,班尼斯特R,公园Y,Babusis d,克拉克MO,Mackman RL,SPAHN JE,帕尔苗蒂CA西格尔d,雷AS,Cihlar T,约旦R,丹尼森MR,巴里奇RS:广谱抗病毒药GS-5734同时抑制流行性和人畜共患冠状。科学译医学。2017年06月28; 9(396)。PII:9/396 / eaal3653。DOI:10.1126 / scitranslmed.aal3653。[PUBMED:28659436]
  3. 阿戈斯蒂尼ML,安德烈EL,模拟人生AC,格雷厄姆RL,希恩TP,路X,史密斯EC,表壳JB,丰JY,约旦R,雷AS,Cihlar T,西格尔d,Mackman RL,克拉克MO,巴里奇RS,丹尼森MR:冠状病毒易感性的抗病毒Remdesivir(GS-5734)是由病毒聚合酶和校对核糖核酸外切酶介导的。姆比奥。2018 03月06日; 9(2)。PII:mBio.00221-18。DOI:10.1128 / mBio.00221-18。[PUBMED:29511076]
  4. 德威特E,费德曼楼克罗宁Ĵ,约旦R,奥村A,托马斯T,斯科特d,Cihlar T,费德曼H:预防和治疗remdesivir在MERS-CoV感染的猕猴模型(GS-5734)处理。国家科学院院刊美A. 2020二月13. PII:1922083117. DOI:10.1073 / pnas.1922083117。[PUBMED:32054787]
  5. 范德T,Medvedovsky男,Herishanu Y:性脑病具有正常肾功能的患者诱导口服阿昔洛韦。Ĵ传染。2003年5月; 46(4):286。DOI:10.1053 / jinf.2002.1119。[PUBMED:12799156]
  6. 柯WC,Rolain JM,李NY,陈PL,黄CT,李PI,薛岳PR:赞成remdesivir用于治疗SARS-COV-2感染的争论。诠释J Antimicrob代理。2020年3月5日:105933。DOI:10.1016 / j.ijantimicag.2020.105933。[PUBMED:32147516]
  7. 格赖因Ĵ,Ohmagari N,信d,迪亚兹G,Asperges E,卡斯塔A,Feldt T,绿G,绿ML,Lescure FX,Nicastri E,小田R,哟K,奎罗斯-Roldan的E,Studemeister A,RedinskiĴ,艾哈迈德S,BernettĴ,Chelliah d,陈d,茅原S,科恩SH,坎宁安Ĵ,D'阿米尼奥蒙福特A,伊斯梅尔S,加藤H,Lapadula G,L'她的E,前野T,Majumder S,马萨里男,莫拉 - Rillo男,武藤Y,阮d,VERWEIJ E,Zoufaly A,Osinusi AO,DeZure A,赵Y,钟L,Chokkalingam A,Elboudwarej E,Telep L,廷布斯L,亨我,卖方S,曹H,谈SK,温特L,德赛P,梅拉R,Gaggar A,迈尔斯RP,Brainard的DM,童车R,弗拉尼根T:对于重症Covid-19的患者同情使用Remdesivir的。LDsports彩票投注新英格兰医学杂志。2020四月10. DOI:10.1056 / NEJMoa2007016。[PUBMED:32275812]
  8. 莱德福德H:上升的希望在冠状病毒药物remdesivir。性质。2020四月29. PII:10.1038 / d41586-020-01295-8。DOI:10.1038 / d41586-020-01295-8。[PUBMED:32350436]
  9. NIH:临床试验NCT04252664 [链接]
  10. NIH:临床试验NCT04257656 [链接]
  11. FDA:紧急使用授权Remdesivir [链接]
  12. FDA:紧急使用授权信息[链接]
  13. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
ChemSpider
58827832
RxNav
2284718
飞燕
145994
ChEMBL
CHEMBL4065616
维基百科
Remdesivir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
状态 目的 条件 计数
3 激活未招聘 治疗 新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 1
3 已完成 治疗 新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 3
3 尚未招聘 治疗 冠状病毒病/新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注/SARS(严重急性呼吸系统综合症) 1
3 尚未招聘 治疗 新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 1
3 招聘 治疗 LDsports彩票投注COVID-19肺炎/新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 1
3 招聘 治疗 感染冠状病毒/新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 1
3 招聘 治疗 新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注 3
3 招聘 治疗 新的冠状病毒传染病(COVID-19)LDsports彩票投注/Remdesivir 1
2 已完成 治疗 埃博拉病毒/持久性埃博拉病毒 1
2 尚未招聘 基础科学 埃博拉病毒/人类免疫缺陷病毒感染(HIV)/艾滋病(AIDS) 1

药物经济学

制造商
无法使用
包装商
无法使用
剂型
形成 路线 强度
注射 静脉 5毫克/ 1毫升
注射剂,粉末,冻干的,对于溶液 静脉 100毫克/升
粉剂,溶液 静脉
静脉
价格
无法使用
专利
无法使用

属性

固体
实验性质
无法使用
预测性
属性 资源
水溶性 0.339 mg / mL的 ALOGPS
的logP 2.2 ALOGPS
的logP 2.01 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa值(酸性最强) 10.23 ChemAxon
pKa值(最强基本) 0.65 ChemAxon
生理费 0 ChemAxon
氢受体计数 9 ChemAxon
供氢计数 4 ChemAxon
极性表面积 203.55埃2 ChemAxon
可旋转债券计数 14 ChemAxon
折射率 161.81米3·摩尔-1 ChemAxon
极化 59.72埃3 ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五法则 没有 ChemAxon
戈塞过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR样规则 ChemAxon
预测ADMET特点
无法使用

光谱

质谱(NIST)
无法使用
光谱
无法使用

目标

蛋白
生物
SARS冠状病毒
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
锌离子结合
特殊功能
复制酶聚1AB:参与病毒RNA的转录和复制多功能蛋白质。包含负责的polyprotein.Host译的分裂的蛋白酶...
基因名称
代表
如Uniprot ID
P0C6X7
如Uniprot名称
复制酶聚1AB
分子量
790241.63大
参考
  1. 阿戈斯蒂尼ML,安德烈EL,模拟人生AC,格雷厄姆RL,希恩TP,路X,史密斯EC,表壳JB,丰JY,约旦R,雷AS,Cihlar T,西格尔d,Mackman RL,克拉克MO,巴里奇RS,丹尼森MR:冠状病毒易感性的抗病毒Remdesivir(GS-5734)是由病毒聚合酶和校对核糖核酸外切酶介导的。姆比奥。2018 03月06日; 9(2)。PII:mBio.00221-18。DOI:10.1128 / mBio.00221-18。[PUBMED:29511076]
蛋白
生物
扎伊尔埃博拉病毒(菌株马英嘉-76)
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
RNA介导的RNA聚合酶催化病毒mRNA,其封盖和多聚腺苷酸化的转录。该模板由通过的核蛋白(N)紧紧衣壳的病毒RNA。病毒聚合酶结合到在3' 前导启动子的基因组RNA,并转录随后所有病毒mRNA具有减小的效率。第一个基因是最转录,最后最少的转录。病毒磷蛋白充当合成因子。封顶是伴随的mRNA的转录起始。事实上,GDP polyribonucleotidyl转移酶(PRNTase)将所述帽结构在新生RNA链长度已经达到几个核苷酸。核糖的2'-O-病毒mRNA帽先于的甲基化和有利于随后鸟嘌呤-N-7甲基化,这两种活动由病毒聚合酶进行。的mRNA的多聚腺苷酸化发生在由存在于端病毒基因一个slipery终止位点口吃机制。整理的mRNA转录后,聚合酶可以恢复下游基因的转录。
特殊功能
ATP结合
基因名称
大号
如Uniprot ID
Q05318
如Uniprot名称
RNA指导的RNA聚合酶大号
分子量
252722.045大
参考
  1. Tchesnokov EP,冯JY,波特DP,Gotte L:由Remdesivir埃博拉病毒RNA依赖性RNA聚合酶的抑制机制。病毒。2019 04月04日; 11(4)。PII:v11040326。DOI:10.3390 / v11040326。[PUBMED:30987343]

蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
基质
一般功能
类固醇羟化酶活性
特殊功能
细胞色素P450是一组血红素 - 硫醇盐单加氧酶的。在肝微粒体中,这种酶是参与NADPH依赖性电子传递途径。它氧化的各种结构联合国...
基因名称
CYP2C8
如Uniprot ID
P10632
如Uniprot名称
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275大
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
基质
一般功能
类固醇羟化酶活性
特殊功能
负责许多药物,它氧化环境化学物质的代谢。据参与代谢的药物,如抗心律失常药,肾上腺素受体拮抗剂和三环...
基因名称
CYP2D6
如Uniprot ID
P10635
如Uniprot名称
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94达
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
基质
抑制剂
一般功能
维生素D3 25-羟化酶活性
特殊功能
细胞色素P450是一组血红素 - 硫醇盐单加氧酶的。在肝微粒体中,这种酶是参与NADPH依赖性电子传递途径。它执行各种氧化反应的...
基因名称
CYP3A4
如Uniprot ID
P08684
如Uniprot名称
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67达
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]

转运

蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
基质
抑制剂
一般功能
钠独立有机阴离子的跨膜转运蛋白活性
特殊功能
介导的Na(+) - 的有机阴离子,例如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,硫酸脱氢,17-β-葡萄糖醛酸雌二醇,雌酮硫酸盐,prostagland独立摄取...
基因名称
SLCO1B1
如Uniprot ID
Q9Y6L6
如Uniprot名称
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99达
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
基质
一般功能
异生转运ATP酶的活性
特殊功能
能源依赖的外排泵负责耐药细胞减少药物蓄积。
基因名称
ABCB1
如Uniprot ID
P08183
如Uniprot名称
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255大
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
钠独立有机阴离子的跨膜转运蛋白活性
特殊功能
介导的Na(+) - 的有机阴离子,例如17-β-葡萄糖醛酸基雌二醇,牛磺胆酸盐,三碘甲状腺氨酸(T3),白三烯C4,硫酸脱氢(DHEAS),methotre独立摄取...
基因名称
SLCO1B3
如Uniprot ID
Q9NPD5
如Uniprot名称
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175大
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
转运活动
特殊功能
参与胆汁盐的ATP依赖的分泌成肝细胞的泪小管。
基因名称
ABCB11
如Uniprot ID
O95342
如Uniprot名称
胆盐输出泵
分子量
146405.83大
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
ATP酶活性,其耦合到的物质跨膜运动
特殊功能
可能与细胞解毒有机阴离子泵。
基因名称
ABCC4
如Uniprot ID
O15439
如Uniprot名称
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33大
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]
蛋白
生物
人类
药理作用
未知
操作
抑制剂
一般功能
病毒受体活性
特殊功能
肝钠/胆汁酸吸收系统表现出广泛的底物特异性和运输各种非胆汁酸的有机化合物,以及。它是严格依赖于细胞外presenc ...
基因名称
SLC10A1
如Uniprot ID
Q14973
如Uniprot名称
钠/胆汁酸协同转运
分子量
38118.64达
参考
  1. FDA:简介对于Remdesivir的医疗保健提供商EUA [链接]

于2019年4月23日16:25创建药品/更新于2020年6月16日21:21

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